卫生事业单位招考医学基础知识梳理:解热镇痛抗炎药
1.作用机制:抑制细胞微粒体内PG合成酶(环氧酶, COX)的活性,从而抑制机体各种前列腺素(PG)的生物合成。医疗卫生考试研究院总结出卫生事业单位医学基础知识中关于解热镇痛抗炎药,以便帮助大家梳理考试相关内容。
2.解热镇痛抗炎药的常用药物
(1)阿司匹林(乙酰水杨酸)
药理作用:1具有较强的解热,镇痛,抗炎作用,常用于清热及缓解疼痛,如感冒发热,头痛,牙痛或各种风湿性疾病等。2可防止血栓形成,用于预防冠脉血栓,脑血栓等疾病。
不良反应:主要包括胃肠反应,凝血障碍,水杨酸反应,过敏反应,阿司匹林哮喘等。
(2)对乙氨基酚(醋氨酚、扑热息痛)
作用特点:解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛。抗炎作用很弱,无实际疗效。
不良反应:1治疗量不良反应很少,对胃刺激性较小,偶见皮疹,荨麻疹,药热,粒细胞减少等过敏反应。2过量(成人1次10-15g)记性中毒可导致严重肝功能损害,长期治疗也有可能导致慢性肝损害。大量可致急慢性肾功能衰竭。因此扑热息痛不宜大剂量或长期服用,此外肝肾疾病患者慎用。
(3)消炎痛(引哚美辛)
是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多,故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人。
3.常见抑制药(选择性环氧酶-2抑制药)
(1)塞来昔布
具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍,是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响,也不影响TXA2的合成,但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。
(2)罗非昔布
为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用,具有解热、镇痛和抗炎作用,但不抑制血小板聚集。但是,近年来已有证据证实,罗非昔布有心血管不良反应。
(3)尼美舒利
是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用,对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强,副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。
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